百令胶囊通过免疫系统、内分泌系统起双向调节作用，配合环孢素A，肾脏移植术后病人服用能减少排斥反应发生。它可缓解肾功能减退的过程，确保移植肾脏的存活期，在血白细胞降低的情况下能取代或减少硫唑嘌呤用量，保护肝脏功能及治疗肾脏移植术后蛋白尿。
用法：①代替硫唑嘌呤时用量为10粒，每日3次。②平时辅助用药为5～8粒，每日3次。
2毒性和不良反应
服用中未见明显不良反应。
3规格
60粒／盒。
（八）布累迪宁（咪唑拉宾）
它是一种咪唑类核苷，与硫唑嘌呤、霉酚酸酯属同类抗排斥药物。于1971年在日本东京土壤中发现。1979年首次在犬肾脏移植中使用，证明有免疫效果。
1984年在日本用布雷迪宁取代硫唑嘌呤用于肾脏移植病人，取得疗效后逐渐推广。
1临床应用
布雷迪宁可阻断受同种抗原刺激后人体淋巴细胞的增殖及T淋巴细胞表面活性分子表达。
口服后被迅速吸收，15小时达到峰值浓度，24小时被基本清除，85％以原形经尿排出，仅1％经胆道排出。布雷迪宁的清除受肾脏功能的影响。肾功能不全者服药后24小时，血中仍有高浓度药物存在。它根据病人的移植肾功能、体重等适当增减用量。
口服初始剂量为100～200毫克／日，维持剂量为50～150毫克／日，每日早餐后服用，1次／日。
2毒性和不良反应
在临床使用中发现主要不良反应是导致血尿酸增高。白细胞下降发生率小于10％。因1％经胆汁排泄，故无肝脏毒性。
3规格
50毫克，100粒／盒。
（九）雷帕霉素（西罗莫司，RPM）
雷帕霉素是一种吸水链霉素菌自然发酵的产物。分离出具有抗真菌作用的大环内酯类抗生素。近年来研究证明，它具有极强的抗真菌和抗肿瘤活性，还是一种十分有效的新一代免疫抑制药物，并具有独特的作用机制。它通过阻断IL-2信号传导途径的后受体来阻断免疫应答，导致T细胞周期终止于从G1期到S期的转变，阻断T细胞的增殖。
除此之外，对B淋巴细胞增殖也有抑制作用。对血管内皮细胞增殖具有明显抑制作用。
雷帕霉素是一种无肾毒性免疫抑制剂。对肾脏移植术后初始肾功能不良者是最好的选择。因其有极强的抗肿瘤作用，可明显降低肾脏移植患者的肿瘤发生率，对药物肾毒性引起的移植肾慢性失功的治疗具有一定作用，没有神经毒性、齿龈增生及多毛等并发症。
目前上市的雷帕霉素（RPM）有：惠氏制药公司生产的雷帕鸣60毫升／瓶，华北制药公司生产的宜欣可及华东制药有限公司生产的赛莫司，剂型为口服液（1毫克／1毫升）／50毫升／瓶。
1临床应用
术后首次给予维持量3倍的负荷量（3～6毫克），从第2天起每日1～2毫克作为维持量，每日一次服。应在服用环孢素A后4小时服用。可用橘汁或食物伴服。
雷帕霉素血药浓度（Co）6个月内5～10纳克／毫升。
雷帕霉素与环孢素A合用有增加CsA血浓度的作用，故可适当减少环孢素A的用量。
雷帕霉素血药浓度（Co）为：
术后1～3个月，8～10纳克／升；3～6个月，6～8纳克／升；6～12个月，5～6纳克／升。
2毒性和不良反应
可出现三酰甘油和胆固醇的升高。可有厌食、呕吐、腹泻等胃肠道症状，严重时出现消化道溃疡。也可出现贫血和血小板减少症。
3规格
50毫克，50毫升／瓶。片剂即将上市，更为方便病人服用。
（十）抗淋巴细胞球蛋白、抗胸腺细胞球蛋白
它们为多克隆T淋巴细胞抗体。此类抗体是采用人的胸腺淋巴细胞免疫马、兔等动物后经提取、分离和纯化而制成的生物免疫抑制剂。几经提纯制成的ALG、ATG临床常用药品为即复宁。
ALG、ATG是淋巴细胞选择性免疫抑制剂。产生免疫机制的基本原理是使淋巴细胞衰退。多克隆抗体IgG对可识别器官产生排斥反应时出现的T细胞表面活化物质（CD2，CD3，CD4，CD8，CD11a，CD18，CDCD25，HLA-DR，Ⅰ级HLA）具有抗体特异性，当IgG遇上上述细胞表面分子并结合后产生作用，清除循环T细胞。同时还与胸腺内和移植物内的T细胞发生黏附，从而发挥清除作用。当抗体活动结束后，循环中T细胞数量逐渐回升，但T细胞的增殖过程仍处于抑制状态，从而使免疫抑制效应得以持续保持。
1临床应用
主要用于治疗耐激素性排斥发应，即激素冲击治疗未逆转的排斥反应。另外，血管性排斥反应也是考虑选用的指征。部分移植中心将其作为抗排斥反应的初始治疗药物，与其他免疫抑制剂联合应用以推迟首次排斥反应的发生时间或减少药物肾毒性。对使用OKT3后发生反复性排斥反应的病人，可考虑应用ALG、ATG治疗。
（1）禁忌证有严重感染者；对本品有严重全身性过敏者。
（2）用量方法预防器官排斥：肾脏、胰腺、肝脏移植后，用量为每天每千克体重125～25毫克，应用1～3周。心脏移植后应用3～10天，治疗器官排斥反应，每天每千克体重25～5毫克，至临床状态消失和生物学指标改善。静脉输入抗人胸腺细胞免疫球蛋白前应用皮质激素和抗过敏药物，以减少不良反应。用09％氯化钠溶液或5％葡萄糖溶液稀释静滴。选择大静脉缓慢滴注，时间不少于4小时。
2毒性和不良反应
常见不良反应为发热、寒颤、心跳过速、呕吐等胃肠道症状；白细胞、血小板减少；易导致病毒、细菌感染。
3规格
25毫克／5毫升。
（十一）环磷酰胺（CTX）
环磷酰胺是烷化剂之一，对DNA链产生多种化学作用，阻止链分离而合成新DNA。20世纪60年代初期就用于肾脏移植抗排斥治疗。
1临床应用
本品对B细胞有较明显的抑制作用，特别是抑制抗体的形成。对T细胞也有抑制作用，能抑制迟发超敏反应，移植物抗宿主反应和延缓皮肤和肾等异体器官排斥反应的发生，也可预防慢性排斥反应。
在抗急性排斥反应中，200毫克用生理盐水稀释为10～20毫升静脉注射并联合应用免疫抑制剂及皮质激素类药物。在抗排斥治疗中常用剂量为50～100毫克／天。
2毒性和不良反应
环磷酰胺与硫唑嘌呤用于肾脏移植术后的作用基本相同。但环磷酰胺不良反应较大，目前肾脏移植术后多数单位已不用它作为抗排斥治疗。在病人肝功能不良或有其他硫唑嘌呤禁忌时，可选用环磷酰胺替代硫唑嘌呤。也有静脉推注用于肾脏移植抗急性排斥治疗。不良反应主要有骨髓抑制、胃肠道反应、白细胞及血小板减少、出血性膀胱炎等。用药过程中应定期检查血象及肝、肾功能。
3规格
口服：50毫克／100片／盒。注射：100毫克／支，200毫克／支。
免疫抑制药物服用指南
（一）免疫抑制剂用药方案
免疫抑制药物剂量的调整是移植肾能否长期存活的关键。因此，药物剂量的调整应由移植医师来决定，绝不可自行更改。有些肾病病人认为，肾脏移植术后便与正常人一样，就自行减药或停药最终造成移植肾失活，令人非常惋惜。术后用药方案也十分重要。由于目前有多种免疫抑制药供临床使用，所以移植医师应根据每个病人的具体情况，针对药物反应组成适合该病人的用药方案，比如，肝功能不正常者应减少硫唑嘌呤的应用，有糖尿病者一定要减少泼尼松及FK506的应用等。
临床常用的免疫抑制药物方案有：①环孢素A／FK506+激素。②环孢素A／FK506+硫唑嘌呤／霉酚酸酯／布累迪宁。③环孢素A／FK506+硫唑嘌呤／霉酚酸酯／布累迪宁+激素。④1／2的环孢素A+雷帕霉素+霉酚酸酯+激素。
（二）免疫抑制剂的使用
肾脏移植或其他器官移植与一般外科手术有明显不同之处。一般外科手术只要术后无手术并发症和感染等情况出现就治愈了，不需要再找医生，术后不需长期服药和经常随诊。可对肾脏移植病人而言，移植手术仅仅是第一步，在手术以后还需要在许多方面加以注意，其中定期随诊在医师指导下进行治疗和康复是移植肾长期存活的前提条件。
由于移植的肾脏是他人的，而我们的身体有识别自我和非自我的能力，因此每个病人终生都存在着发生排斥反应的可能性。为控制排斥反应的发生，保证移植肾的存活，病人就需要终生服用免疫抑制药物，以控制排斥反应的发生。也就是说，免疫抑制药物是接受肾脏移植的你术后使用的药物中最重要的一种。而免疫抑制药物与其他药物相比，其用法要复杂得多，而且用药量的个体差异很大，所以必须个体化、合理化及联合用药。人们说，调整免疫抑制药是一种艺术，这就说明其难度之大。要使免疫抑制药物发挥好的疗效，减少不良反应，你就一定要了解药物特点，服药时注意以下几点：
1）一定要在规定的时间服用免疫抑制药物。除泼尼松外，环孢素A、FK506、霉酚酸酯等免疫抑制药，通常在每天8点和20点服用，间隔12小时，时间变动范围不应超过30分钟。免疫抑制药应与其他药物分开服用，间隔15～30分钟。
2）免疫抑制药物一般在饭前1小时或饭后1～2小时服用。①环孢素A：调整好时间，饭前1小时、饭后2小时及根据抽血时间来安排服药时间。②霉酚酸酯：食物可影响该药物吸收，需空腹、饭前1小时或饭后2小时服用。③FK506：饭前1小时或饭后2～3小时服用。④泼尼松：与饮食关系不大。⑤硫唑嘌呤：与饮食关系不大。
3）布累迪宁、硫唑嘌呤、泼尼松每日一次顿服。
4）避免漏服免疫抑制剂。在术后早期即使漏服一次剂量，也可能导致严重的排斥反应。如发现漏服，解决的方法是马上补服同等剂量药物，下次服药时间推迟，两次服药间隔时间不能少于8小时。绝对不能在下次服药时擅自增加剂量，否则会导致严重的毒副作用。
5）呕吐和腹泻都会对免疫抑制剂的血药浓度造成明显影响。一旦发生呕吐和腹泻，要严格遵守免疫抑制剂的增量守则：①服用免疫抑制剂后出现呕吐，应按下列方法增加剂量：a服药0～10分钟内呕吐，加服全量免疫抑制药。b服药10～30分钟内呕吐，加服1／2免疫抑制药。c服药30～60分钟内呕吐，加服1／4免疫抑制药。d服药60分钟后呕吐，无需追加剂量。②服用免疫抑制剂后出现腹泻，应按以下方法增加剂量：a水样便每曰5～6次，需追加1／2剂量。
b水样便每日3次，需追加1／4剂量。c糊状软便时，无需追加免疫抑制剂。
6）环孢素A胶囊若已经打开铝箔包装，则必须在1周内服用。
7）定期采血测环孢素A，雷帕霉素及FK506浓度，以依此调整药物剂量。
8）严格按照移植医生调整的免疫抑制剂用量服用。切勿随意改变药物剂量或种类。
9）肾脏移植术后应用强的松抗排斥治疗，尤其开始时，剂量较大会出现烧心等胃部不适症状，严重时可发生胃、十二指肠溃疡。为预防并发症，可服用抗酸药物，建议口服洛赛克、法莫替丁（捷可达）、尼扎替丁等药物，尽量不使用泰胃美（西咪替丁）。因为后者会影响免疫抑制药物环孢素A及FK506的血药浓度。
10）肾脏移植术后因免疫力较低，会出现感冒及呼吸道感染而引起发热，一旦体温超过38℃应该给解热退烧治疗，应用泰诺或泰诺林退热，避免服用阿司匹林及非甾体消炎药物（布洛芬），因为这类药物会加重免疫抑制剂的肾损伤。
11）禁止服用含有伪麻黄碱和盐酸去甲麻黄碱的药物，如康泰克、克敏汀，因为其可能加重血压升高。
（三）对肾脏有损害的西药
对肾脏有损害的西药，主要有以下几类：
（1）磺胺类复方新诺明、磺胺嘧啶、三磺片、水杨酸偶氮磺胺嘧啶。
（2）四环素类四环素、土霉素、强力霉素。
（3）氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、丁胺卡那。
（4）多肽类抗生素多黏菌素B、杆菌肽。
（5）抗真菌药两性霉素B。
（6）非类固醇抗炎镇痛药非那西丁、扑热息痛、APC、吲哚美辛、保泰松、炎痛喜康。
（7）其他类对氨基水杨酸、硫酸奎宁、苯妥英钠、马血清伤寒菌苗。
（8）抗肿瘤药物顺铂、氨甲蝶呤、丝裂霉素C。
（四）对肾脏有损害的中药
经专家研究发现，有50多种中药对肾脏会造成损害，有的含有马兜铃酸，有的含有其他有毒物质。如果长期或大量服用，可引起急、慢性肾脏功能损害和肾脏功能衰竭。
这些可导致肾脏损害的中药有3类：
（1）第一类为植物类中药雷公藤、草乌、关木通、厚朴、细辛、丁香、芦荟、广防己、马兜铃、青木香、使君子、苍耳子、苦谏皮、天花粉、牵牛子、金樱根、土荆皮、巴豆、铁脚威灵仙、大枫子、山慈姑、曼陀罗花、钻地风、夹竹桃、大青叶、泽泻、甘遂、前李广、钩藤、补骨脂、白头翁、矮地茶、苦参、土牛膝、望江南子、棉花子、腊梅根等。
（2）第二类为动物性中药鱼胆、海马、蜈蚣、蛇毒等。
